是一款具有高度选择性的小分子MRGPRX2拮抗剂,针对肥大细胞异常活化引起的慢性荨麻疹(Chronic Urticaria, CU)、特应性皮炎(Atopic Dermatitis, AD)等免疫炎症性疾病展现出突破性治疗潜力。作为新型靶向治疗药物,KBP-2506通过特异性阻断肥大细胞表面MRGPRX2受体信号通路,可有效抑制LAD2肥大细胞的钙离子内流过程及脱颗粒作用,显著降低组胺、类胰蛋白酶、细胞因子等关键炎症介质的释放,进而从发病源头调控免疫异常反应。
在MRGPRX2人源化基因修饰动物模型中,KBP-2506显示出优异的体内活性。其口服生物利用度优异,药代动力学特性良好,治疗窗宽广,有望成为皮肤科领域的“同类最优”疗法。
是一款高选择性第二代聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP1)抑制剂,基于创新分子设计开发,具有精准靶向性与优异成药特性。 临床前研究显示,KBP-2205有效避免PARP2被抑制导致的血液毒性风险,展现出更优的治疗窗口。在多种同源重组修复缺陷(HRD)肿瘤模型中,KBP-2205表现出强效抗肿瘤活性,其高口服生物利用度,优异的药代动力学特征,支持每日一次给药方案。
KBP-2205目前已进入临床I/II期研究阶段,旨在评估其在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学特征及初步疗效。基于其精准的靶向机制、卓越的DNA捕获活性与优化的治疗窗口,该药物有望为存在BRCA突变或其他HRD特征的癌症患者提供更安全、更持久的靶向治疗选择,特别是针对传统PARP抑制剂耐药或血液毒性敏感人群具有重要临床价值。