关于KBP-2205
KBP-2205是凯复医药自主研发的具有全球知识产权的小分子化药,主要临床适应症为晚期恶性实体瘤,包括具有同源重组修复缺陷或存在BRCA基因突变的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌等。
KBP-2205为二代PARP抑制剂。基于合成致死的原理,PARP抑制剂对在DNA同源重组修复(HRR)相关基因突变的恶性肿瘤具有良好的抗肿瘤作用,二代PARP抑制剂可以降低一代PARP抑制剂引起的骨髓造血功能抑制,减轻贫血等血液毒性作用,较一代PARP抑制剂具有更好的安全性。二代PARP抑制剂也可为联合用药,特别是和同样具有骨髓抑制作用的药物,例如化疗药物和一些靶向抗肿瘤药物的联合治疗,提供了更多的可能性,从而扩展PARP抑制剂在临床上的应用。
临床前研究结果显示KBP-2205对诱导PARP1捕获具有选择性,可诱导BRCA1/2突变的肿瘤细胞凋亡,而不影响BRCA1/2野生型细胞的生长。KBP-2205在动物体内显示了良好的药代动力学特征和安全性。在卵巢癌和乳腺癌的肿瘤CDX和PDX动物模型中显示出显著的抑制肿瘤效果,部分动物肿瘤完全消失,并且作用持续至停药后2-7周。KBP-2205有望成为未来新一代PARP靶向抗肿瘤药物。
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